重点实验室发挥多学科交叉融合的优势，形成了药物化学与质量控制、分子诊断与活性检测、纳米药物与疾病治疗三个研究方向。
       (1) 药物化学与质量控制方向：

       通过计算模拟筛选、设计优化、结构改造和功能修饰，利用药物化学方法和制备技术得到吲哚、喹啉类等化合物；实现蛋白质和氨基酸类生物次级代谢产物的分离、纯化和质量控制；在分子、细胞及动物水平上研究了核酸嵌入剂、贵金属类抗肿瘤药物、光动力治疗药物的生物学特性。在研究过程中，阐明了先导化合物或原料药的生物活性和作用机制，为创新药物研究提供了实验依据和理论基础。
     （2）分子诊断与活性检测方向：

      通过分子探针和分子生物学技术研究生物活性分子在细胞内外的相互作用，发展、优化和完善生理或病理条件下关键功能生物分子的检测分析方法和体内外诊断技术。通过蛋白杂交和核酸扩增等分子生物学技术研究了小分子与生物大分子间的相互作用及其变化规律，合成了系列共轭有机发光材料和小分子探针，创新发展了分析和检测方法，成功实现了高灵敏度的分子诊断分析和细胞成像。利用连接酶链式反应和阳离子共轭聚合物，实现了基因单核苷酸多态性、DNA甲基化、非编码miRNA及蛋白质酶等生物分子的分析检测，建立了多种高灵敏度、高选择性及多重的检测技术平台，为疾病的早期诊断和新药开发提供了重要基础。
     （3）纳米药物与疾病治疗方向：

      利用并发展纳米化学、生物和物理技术，设计合成了无机介孔纳米结构、有机框架纳米结构、仿生纳米结构等纳米生物材料。制备出可成药的纳米结构和生物相容的药物递送载体，提高先导化合物的成药性并改进了临床药物的生物利用度，规范纳米诊断与治疗药物的制备和质量控制，降低药物分子的毒副作用，增强纳米药物的疾病治疗效率，揭示了纳米药物的关键生物学、药学及材料学相关分子机制和治疗原理。结合基因、免疫、细胞等单一或联合治疗手段，为基于恶性肿瘤等重大疾病治疗纳米药物的研发提供了必要的理论基础和实验依据。
      近5年来，实验室主持承担了包括科技部“重大新药创制”科技专项子课题在内的国家级课题67项、省部级项目103项，横向项目44项，全部项目合同经费额近9000万元。在Adv. Mater.、ACS Nano、Chem. Sci.、Adv. Sci.、Biomaterials、Chem. Commun.等杂志上发表SCI论文306篇，单篇最高他引93次，授权发明专利47项，出版专著和教材9部。先后获河北省科学技术奖一等奖2项、二等奖4项、三等奖5项。